lunes, 22 de junio de 2015

17 ADICCIÓN A LOS DEPRESORES, LOS OPIOIDES

Las moléculas de abuso generalmente se han distinguido en dos grupos principales, estimulantes del sistema nervioso central y depresores del sistema nervioso central. Los depresores del sistema nervioso central se caracterizan por una desconexión generalizada del cerebro con respecto a los órganos de los sentidos, deprimiendo las capacidades cognitivas, sensoriales y motoras. La marihuana y el alcohol son depresores del sistema nervioso central, pero sin duda las moléculas estándar en esta categoría son los opiáceos (Grenald, Largent-Milnes, & Vanderah, 2014; Moreira & Dalley, 2015; Torrens, Fonseca, Galindo, & Farré, 2015; Wikler, 2013).

17.1 El opio

Los opiáceos son moléculas naturales o sintéticas que afectan el cuerpo de forma similar o mediante los mismos mecanismos moleculares que la morfina, el principal componente activo del opio o planta de amapola "Papaver somniferum". 

Los opiáceos tienen una relación de amor y odio con la medicina, por una parte son sustancias de peligroso abuso debido a su poderosísimo síndrome de abstinencia, pero por otro lado son los analgésicos más fuertes conocidos por la medicina, por lo que son empleados para aliviar dolores severos.

La morfina y la codeína que se extraen de la planta de amapola se encuentran entre los primeros opiáceos en ser reportados. La heroína es un derivado sintético de la morfina con un efecto al menos el doble de potente.

Las dosis de heroína y de los opiáceos se dan regularmente mediante inyección intravenosa, pero existen formas de dosificación mediante combustión “fumadas” o mediante inhalación por la cavidad nasal. Independientemente del mecanismo de dosificación, la heroína alcanza el cerebro muy rápidamente, produciendo una sensación que generalmente es descrita en términos de éxtasis religioso y/o sexual. El cuerpo produce moléculas opiáceas endógenas: endorfinas, enquefalinas y dinomorfinas; todas relacionadas con la actividad física, el dolor o el miedo.

Todos los opiáceos comparten efectos semejantes: euforia, supresión del dolor y reducción de la ansiedad. Al ser depresores directos del sistema nervioso, disminuyen el ritmo respiratorio y cardiaco, lo cual puede inducir el coma o el paro cardiorrespiratorio. La sobredosis con los opiáceos es siempre un problema debido a su producción ilegal, que impide una aseguración de estándares de calidad continuos, la pureza de los agentes activos varía de acuerdo al lote de producción, por lo que la dosis administrada contiene cantidades variables y potencialmente mortales de opiáceos.

Las pupilas extremadamente cerradas en un individuo inconsciente son un fuerte indicativo de sobredosis por heroína. A parte del paro cardiorrespiratorio, los adictos a la heroína se exponen a diversos peligros dependientes del mecanismo de dosificación. Las inyecciones incrementan la probabilidad de septicemia e infecciones de la sangre como la hepatitis y el VIH, los fumadores experimentan daños en su tracto respiratorio y bucofaríngeo; mientras que los inhaladores experimentan problemas en la cavidad nasal.

Los efectos neuronales ya los hemos discutido en general en capítulos previos, estas sustancias imitan a las endorfinas, que son narcóticos endógenos que el cuerpo produce para disminuir el dolor después de fuertes entrenamientos. Si alguien hace mucho ejercicio notará una leve sensación de euforia y que el cuerpo no duele como debería, pero a la mañana siguiente al levantarse la cosa es completamente diferente. Eso se debe al efecto de las endorfinas. Los derivados del opio imitan a las endorfinas, y por lo tanto se caracterizan por un efecto calmante y de euforia mucho más marcado, pero que degenera rápidamente en los conocidos síndrome de abstinencia, tolerancia y anhedonias severas. 

Ahora, con tan nocivos efectos, uno esperaría que los opiodes hubieran estado muy regulados desde hace muchos años, después de todo la planta de opio se conoce desde hace miles de años, sin embargo su historia es un poco más convulsionada.

17.2 Las guerras del opio

Hubo una época en que los grandes imperios buscaron subyugar a naciones en vías de desarrollo vendiéndoles opio, y cuando estas se negaron, hubo guerra, una guerra en pro de las drogas duras. La guerra del opio fue el conflicto que mantuvieron China y Gran Bretaña, dividiéndose en dos etapas, siendo la primera entre los años 1839 y 1842; mientras que la segunda, en la que Francia se implicó con los británicos,1 estalló en 1856 y duró hasta 1860. El desencadenante del mismo fue la introducción en China de opio cultivado en la India y comercializado por la compañía británica de las Indias Orientales, administradora de la India. Esta sustancia (una droga estupefaciente) constituía una importante fuente de ingresos para los británicos y servía para equilibrar su balanza de pagos con China al compensar el gasto de las ingentes cantidades de té chino que Gran Bretaña importaba (Brook & Wakabayashi, 2016; Foxcroft, 2016).

El comercio del opio fue rechazado y prohibido por el gobierno chino. La puesta en práctica de la abolición recayó sobre el comisionado imperial Lin Zexu. Los emisarios enviados por los comerciantes británicos e indios quejándose por el quebranto que tal prohibición causaba a sus intereses decidió a la Corona británica a enviar una flota de guerra que finalmente derrotó a la China. Como consecuencia de este descalabro el emperador chino hubo de firmar el Tratado de Nanking, por el que se obligaba a China al libre comercio -el del opio incluido- con Inglaterra, a través de cinco puertos (el más importante de ellos Cantón) así como a la cesión de la isla de Hong Kongdurante 150 años.

17.3 Los tónicos

En el siglo XIX el opio y la cocaína fueron empleados para la producción de tónicos milagrosos que eran vendidos por comerciantes itinerantes, “quien haya visto el capítulo de los Simpson sobre el tónico vigorizante del abuelo Simpson tendrá una idea del asunto”. Aunque había tónicos de cocaína he decidido colocar el asunto en esta sección para no saturar el capítulo de los estimulantes.

Los expertos en Historia de la Farmacia saben bien que los remedios antiguos para paliar ciertas dolencias eran útiles a la par que de uso común. Algunos pintores Impresionistas eran consumidores de absenta, una bebida que se consumía en los cafés parisinos y tenía un cierto poder alucinógeno (Radenkova-Saeva, 2008). Otros destilados, tónicos y bebidas se podían adquirir en las oficinas de farmacia o en establecimientos de ultramarinos porque no estaban prohibidas, a pesar de que entre sus ingredientes entraban lo que hoy conocemos como drogas duras, es decir, la cocaína y la heroína. La Coca-Cola en sus orígenes estaría entre estos remedios medicinales (Jay, 2015).

Uno de los ejemplos más populares era el Vino Mariani, una bebida de la que la publicidad de la época afirmaba que restauraba la salud, la fuerza, la energía y la vitalidad, y era buena para el cuerpo y la mente. Incluso se recomendaba para los pacientes que habían tenido la gripe (Radenkova-Saeva, 2008).

El consumo de este vino venía avalado porque el papa León XIII, cuyo pontificado entre 1878 y 1903 es uno de los más largos de la historia de la Iglesia, era un consumidor habitual. Incluso algún folleto publicitario que se repartía del Vino Mariani mostraba la imagen del pontífice. Los farmacéuticos lo recomendaban y el público lo consumía, pero esta bebida francesa, vino-tónico a la coca del Perú como rezaba en la etiqueta, estaba elaborada a base de vino de Burdeos y hojas de coca. Contenía una cantidad elevada de cocaína, unos 6 miligramos por onza líquida en la fórmula original y 7.2 miligramos en los envases que llegaban al mercado internacional.

La cocaína era un ingrediente fundamental en las bebidas, tónicos y tabletas comercializados en farmacias y tiendas a finales del siglo XIX para paliar catarros, problemas de garganta, insomnio, irritaciones de bronquios o nervios. No solo estaba indicada para adultos sino que también se encontraba en pastillas recetadas para niños pequeños, píldoras para la garganta o pastillas para la rinitis alérgica o la fiebre del heno. Y de esta droga solo se hablaba bondades.

Casi lo mismo ocurría con la heroína, indicada para aliviar dolores corporales, dolor de cabeza y para niños pequeños a los que les estaban saliendo los dientes. A los más pequeños de la casa se les administraba el popular Mrs. Winslow’s Soothing Syrup, una bebida que contenía 65 gramos de sulfato de morfina por cada onza líquida (Albert, 2000; Christen & Christen, 2000; Finch, 1999). Pero este sirope, que se empezó a vender en 1849, también causó la muerte de algunos bebes, y así algún médico lo argumentó porque provocaba sobredosis y narcotizaba a los niños. 

Sin embargo, el opio era una sustancia habitualmente consumida por los adultos e incluso los gobernantes, escritores y personajes influyentes presumían de ello. Éste es el caso del Primer Ministro británico William Gladstone, que lo añadía regularmente al café, John Keats o Florence Nightingale.

17.4 Heroína y morfina

La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La morfina fue nombrada así por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Adam Sertürner en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños. La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. ctualmente sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas alérgicas a ella puedan aliviar igualmente sus dolores. La morfina también se usa para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína, aunque por si misma también es fuertemente adictiva (Boerner, Abbott, & Roe, 1975).

La heroína, o  diacetilmorfina en su Denominación Común Internacional, es un opioide con propiedades analgésicas que también se utiliza de forma menos común como supresor de la tos y antidiarreico. Por sus efectos eufóricos, la heroína se utiliza como droga recreativa semisintética. Derivada de la morfina y originada a partir de la adormidera, planta de la que se extrae el opio, su administración frecuente y regular está asociada a la tolerancia y a una fuerte dependencia física. En algunos países se emplea en terapias en usuarios crónicos como sustituto de opiáceos en combinación con labores de asistencia y asesoramiento al paciente. Administrada por vía intravenosa mediante inyección, la heroína puede ser entre dos y cuatro veces más potente que la morfina y es más rápida en comenzar sus efectos. La heroína ilícita suele presentarse en un polvo blanco mate al que se añaden diversos adulterantes. Una fracción importante de los consumidores de opioides, más de treinta millones de personas al año en todo el mundo según la ONU, consumen heroína, la cual está relacionada con un efecto narcótico pronunciado, se clasifica dentro de las drogas depresoras del sistema nervioso central y se caracteriza por producir una dependencia psicológica y física intensa a un ritmo muy acelerado, siendo considerada una de las drogas más adictivas y dañinas (Boerner et al., 1975).

La heroína fue sintetizada por primera vez por Charles Romley Alder Wright a finales del siglo XIX, que consiguió aislarla gracias a la acetilación del clorhidrato de morfina, un producto obtenido de la adormidera. «Heroína» fue el nombre comercial que la empresa Bayer puso a la nueva sustancia, que la lanzó al mercado como sustituta de la morfina, creyéndola menos adictiva. A nivel internacional, la heroína está controlada por las Listas I y IV de la Convención Única sobre Estupefacientes y por lo general es ilegal su fabricación, posesión y venta sin licencia (Akhgari, Etemadi-Aleagha, & Jokar, 2016).

17.5 Calmantes

A partir de la morfina es posible fabricar una amplia gama de calmantes, que como su sustancia base, son tremendamente adictivos y causan muchas muertes (Joranson, Ryan, Gilson, & Dahl, 2000; Pasternak, 1993; Portenoy & Foley, 1986). Ejemplos de estas sustancias son MS Contin, Oramorph, Avinza, Kadian, Roxanol (nombre genérico: morfina); codeína; Dolophine (nombre genérico: metadona); Opana, Opana ER, Numorpahn HCI (nombre genérico: oximorfona); Dilaudid (nombre genérico: hidromorfona); Levo-Dromoran (nombre genérico: levorfanol); OxyContin, OxyIR o Roxicodone (nombre genérico: oxicodona); Demerol (nombre genérico: meperidina); Duragesic, Actiq o Fentora (nombre genérico: fentanilo). Algunos analgésicos narcóticos combinan un opiáceo con aspirina, paracetamol o ibuprofeno. Entre los ejemplos, se incluyen: Percodan (nombre genérico: oxicodona y aspirina), Percocet y Roxicet (nombre genérico: oxicodona y acetaminofeno), Vicodin, Lorcet y Lortab (nombre genérico: hidrocodona y paracetamol)

Los opiáceos se usan para aliviar el dolor agudo relacionado con la cirugía y otras intervenciones médicas, así como para aliviar el dolor persistente (crónico) y el dolor súbito de moderado a intenso. El dolor persistente se trata habitualmente con opiáceos de acción prolongada que se liberan en el organismo lentamente y controlan el dolor durante largos períodos. Se administran de modo permanente siguiendo un cronograma establecido, ya sea que sientas o no dolor en ese momento. Si se presentan eventos de dolor súbito, también puede indicarse un segundo opiáceo de acción inmediata. Los opiáceos de acción inmediata hacen efecto con más rapidez y no permanecen en el organismo por un tiempo prolongado. A veces, los opiáceos se administran en combinación con no opiáceos.

Los medicamentos opiáceos calmantes no son malos en sí, pero deben ser tomados con mucho respecto y bajo el cronograma estricto, una vez que se nota el desarrollo de tolerancia, la cual se manifiesta por sentir un efecto mas leve que el que se tenpía antes debe consultarse al médico inmediatamente, y una vez que el tratamiento finaliza, el médico receta un cronograma de desmonte paulatino, es importante no terminar de golpe su consumo, so pena de sufrir peores dolores via el spíndrome de abstinencia, lo cual iniciaría ciclos no controlados de consumo y en concencuencia el inicio de una adicción.

No hay comentarios:

Publicar un comentario en la entrada

Los que nos ven